프레탈정(실로스타졸),항혈소판약

프레탈정(cilostazol)은 버거씨병, 폐색성 동맥경화증, 당뇨병성 말초혈관병증 등의 만성동맥폐쇄증에 따른 궤양, 동통,

냉감 등 허혈성 제증상을 개선하고 뇌경색(심인성 뇌색전증 제외)발 생후 재발억제에 사용되는 약입니다.

실로스타졸은 퀴놀리논 유사체의 선택적 포스포다이에스테라제(PDE) type 3 억제제로

혈소판응집을 억제하고 동맥혈관을 확장시킵니다.
세포의 PDE type 3의 활성을 억제시켜 혈소판과 혈관의 cAMP(cyclic adenosine 3,5-monophosphate)

농도를 증가시켜 동맥혈관을 확장하고 혈소판응집을 억제하는 것으로 보입니다.

또 혈장 중성지방을 감소시키고 HDL 콜레스테롤농도를 증가시킵니다.
3,5-c-AMP는 혈소판의 활성을 억제하여 응집을 막는 신호로 작용합니다.
c-AMP의 증가는 PKA(protein kinase A)의 활성형을 증가시키는데 이것이 직접적으로 평활근 수축에서

중요한 효소인 myosin light-chain kinase의 활성을 억제하여 근육을 이완시킵니다.

결과적으로 혈관을 확장하고 피가 엉겨 붙지 않도록 해 혈액순환을 개선합니다.

간헐적인 보행곤란에서 보폭과 속도를 개선시키지만 급히 진행된 보행곤란과 휴식 시 하지통,

허혈성 다리궤양, 가스괴저에는 효과가 입증되지 않았습니다.

증상을 조절하는 것이지 치료는 아니며 2-4주 개선된 듯하더라도 완전한 개선을 인식하기까지는

12주까지 걸리기도 합니다.
3달 후에도 개선이 없으면 효과가 없는 것으로 판단하고 사용을 중단합니다.

폐쇄성 동맥경화증 환자에게는 측부순환과 운동내성을 증가시키는 걷기를 포함한 운동이 도움이 되고
약물치료에는 아스피린, 혈소판억제제, 항응고제, 혈관확장제가 사용됩니다.
사지혈관성형술, 죽상절제술, 동맥우회술등의 시술이 시행되기도 합니다.

혈액응고라는 것은 혈관이 손상되었을 때 과한 출혈을 막는 중요한 과정입니다.

혈장의 혈소판과 응고인자라고 하는 단백질은 함께 작용하여 상처 위에 핏덩어리를 만들어 출혈을 멈춥니다.
그러나 때로는 명백한 손상 없이 혈관내부에 혈전이 생성되어 자연적으로 용해되지 않는 경우도 있는데

이것은 아주 위험할 수 있으므로 적절한 진단과 치료가 이루어져야 합니다.

심장이나 혈관질환이 있거나 뇌내 혈류장애, 심장마비, 뇌졸중의 위험으로 동맥, 정맥에서의 혈전 생성 예방목적,

부정맥, 심장판막질환시, 선천적 심장결함 등에 피를 묽게 하는 약이 사용됩니다.

혈액을 묽게 하는 약은 크게 항응고제(anticoagulant)와 항혈소판제(antiplatelet)로 나뉩니다.

항응고제는 혈액의 응고과정에서 응고인자를 방해하여 응고과정을 늦추는 약으로

비타민K 억제제(헤파린, 와파린), 직접적인 트롬빈 억제제(다비가트란),

직접 혈액응고인자(Xa) 억제제(아픽사반, 리바록사반)등이 있습니다.

항혈소판제는 혈소판이라는 혈구가 뭉쳐 응고되는 것을 억제하는 약으로

아스피린이나 클로피도그렐이 해당됩니다.

혈소판 활성과정에는 트롬빈, 트롬복산 A(TXA2), 아데노신 다이포스페이트(ADP)등이 관련되어 있는데

이들이 혈소판반응을 증폭시켜 혈소판 응집을 자극합니다.

TXA2의 생성에 주효소인 혈소판 cyclooxygenase(COX)을 억제하는 COX-1 억제제(아스피린),

ADP의존 경로의 혈소판 응집을 방해하는 클로피도그렐(clopidogrel), 프라수그렐(prasugrel)

Phosphodiesterase (PDE) 억제제인 cilostazol, dipyridamole이 있습니다.

프레탈정은 50mg, 100mg 두 종류가 생산되고 있으며 보통 100mg 하루 2번 복용합니다.

아침, 저녁 식사 1시간 전이나 2시간 후 복용합니다.

음식과 복용 시(특히 고지방) 흡수가 증가되지만 부작용 발생위험이 높아

빈속에 복용할 것을 추천합니다.

간효소에 의해 대사 되어, 효소에 영향을 미치는 약물과는 상호작용이 발생합니다.
혈소판감소, 백혈구 감소, 협심증, 만성심부전(PDE 3 억제제사용 시 cAMP증가로 심장 수축력 증가),

QT연장, 뇌출혈, 출혈성 궤양, 심한 말초신경차단 등이 있는 경우 사용하지 않습니다.

부작용으로 두통, 설사, 감염, 비염, 인두염, 현기증, 심계항진, 말초부종, 요통, 복통, 기침증가,

빈맥, 심방세동 등이 있습니다.

실로스타졸은 PDE3억제제로 두피모낭혈류를 증가시켜 모발성장을 돕는다는 연구도 있습니다.