미카르디스정(telmisartan),ARB

미카르디스정(텔미사르탄)은 고혈압이나 심혈관 질환의 위험성을 감소시키기 위하여 사용되는

엔지오텐신 수용체 차단체(angiotensin 2 receptor blocker, ARB) 계열의 약입니다.

혈압을 낮춤으로써 뇌졸중이나 심장마비의 위험과 그로 인한 사망률을 감소시키는 효과가 있습니다.

신장에서는 혈압강하를 감지하고 혈압을 올리는 효소로, 동맥벽을 수축하여 혈관수축제 중에서

혈압을 높이는 강력한 물질인 레닌(renin)을 분비합니다.

레닌은 angiotensin이라는 혈장단백질을 angiotensin-1으로 전환시키며 angiotensin-1은

ACE(angiotensin converting enzyme)에 의해 angiotensin-2로 바뀝니다.

angiotensin-2가 혈관을 수축시켜 혈압을 높여 신체 각부에 혈액이 공급되도록 하여

혈압이 떨어져 혈액공급이 안 될때의 위기에 대비합니다.

엔지오텐신은 혈관을 좁히는 물질인데 큰 혈관 속에 있는 혈액을 모세혈관으로 밀어냅니다.

angiotensin-2는 부신피질을 자극하여 알도스테론(aldosterone)을 분비하도록 합니다.

알도스테론은 수분배설을 억제하여 신체수분량을 늘려 결과적으로 혈액량을 늘리게 되고

결과적으로는 떨어졌던 혈압이 정상적으로 돌아오게 됩니다.

이러한 신체의 혈압항상성을 유지하는 기전을 RAAS(renin angiotensin aldosterone system)

이라 하며 텔미사르탄이 속해있는 ARB약물은 angiotensin-2 수용체를 차단하여 angiotensin 2가

갖는 혈압상승 효과를 억제하여 혈압, 수분, 전해질의 조절에 중요한 역할을 합니다.

angiotensin 수용체는 여러 가지가 있지만 현재 시판 중인 약물은 AT1수용체에 주로 작용합니다.

angiotensin-2가 AT1수용체에 결합하면 혈관수축, 부신피질에서 알도스테론분비 촉진, 신장혈관수축,

나트륨 재흡수 증가작용을 나타냅니다.

ARB는 angiotensin-2가 AT1수용체에 결합하는 최종단계를 억제하므로 고혈압 등 여러 심질환을

방지할 수 있습니다.

텔미사르탄은 상당히 긴 반감기를 가진 약물로 생체이용률도 높습니다.

또 선택적인 PPAR gamma의 조정약으로 인슐린과 포도당 대사에서 중심조절역할을 합니다.

이것은 thiazolidinedione계(예,pioglitazone,Actos) 당뇨약과 같은 기전입니다.

이러한 이중작용으로 텔미사르탄은 당뇨와 심혈관질환에서 혈관과 신장을 보호 하는 이점을 가지고 있습니다.

미카르디스는 40,80mg 단일 제제와 이뇨제와 합제인 40/12.5, 80/12.5 형태로 생산됩니다.

처음 40mg으로 시작하여 유지량은 20~80mg복용합니다.
뇌졸중이나 심장마비위험에는 80mg 투여합니다.

경증~중등도 간장애 환자에는 주의해서 투여해야 하며 1일 40mg을 초과하지 않아야 합니다.

꾸준히 같은 시간에 복용하고 두통이나 어지러움 등의 부작용이 있는 경우에는 자기 전 복용이 이점이

있습니다. 효과는 수시간 안에 나타나지만 최대효과를 나타내는데 보통 2~4주 걸립니다.
고혈압환자에서 약용량에 따라 다르나 수축기 혈압을 6~13mmHg 떨어 뜨립니다.

ARB는 현재 다른 계열의 약물보다 고혈압치료에 선호되는 약물이나

환자의 신체적, 병력사항 등 여러 가지를 고려하여 선택됩니다.
고혈압, 당뇨병성 신증(지속적인 알부민뇨), 심부전에 사용됩니다.

부작용은 알레르기 반응으로 두드러기, 호흡곤란, 입술, 얼굴, 인후부종,

심각한 신장병증으로 빈뇨, 손발부종, 체중증가,

고칼륨혈증으로 인한 오심, 피곤, 흉통, 근육약화, 저림, 심박동증가, 오심 등이 있습니다.

ARB약물은 임신 중에 복용하면 태아에 영향을 미쳐 태아기형, 사망을 초래하므로 임신부에는 금기입니다
또 알도스테론 분비감소나 내성 증가로 칼륨의 신장 배설을 감소시키는 이뇨효과가 있는 약이라

고칼륨혈증을 일으킬 수 있습니다.

신장의 기능이 저하된 경우, 다른 칼륨절약형 이뇨제(알닥톤) 병용 시 더 심해지므로 주의해야 합니다.

심한 경우 노니주스, 바나나, 땅콩, 고구마 등의 칼륨이 많이 든 음식도 피해야 합니다.
비스테로이드성 소염진통제 병용 시 신장문제의 위험이 증가합니다.

몇 년 전 식약처에서 대대적으로 불순물 조사를 해서 많은 ARB약물이 회수되는 사태가 있었는데 텔미사르탄은

불순물의 원인인 '테트라졸 고리' 구조를 가지고 있지 않아 조사대상에서 빠진 적이 있습니다.

ARB약물들은 ~살탄이름의 형식을 가지고 있어 이름만으로도 계열을 파악할 수 있습니다.

코자(losartan)가 처음으로 고혈압 치료에 승인되었고 요산배설을 증가시키는 작용도 있습니다.

그 외 디오반(valsartan), 아프로벨(irbesartan), 아타칸(candesartan), 올메텍(olmesartan)등이 있으며

나중에 개발된 irbesartan이나 telmisartan이 생체이용률이 높습니다.