케이캡(테고프라잔),위장약

케이캡(tegoprazan)은 위벽세포에 존재하는 프로톤펌프에 칼륨이온과 경쟁적으로 결합하여 가역적으로
위산분비를 억제하는 칼륨경쟁적 위산분비 억제제(potassium(K +)competitive acid blocker, P-CAB)입니다.

산에 의한 활성을 거치지 않고 직접 프로톤 펌프(proton pump)를억제합니다. 

 

케이캡정 50mg

 

국내 신약 30호로 2018년 미란성, 비미란성 위식도 역류 질환에 승인받은 약입니다.

프로톤펌프억제제는 위산에 의해 활성화되는 전구약물(prodrug)로 신체 내 흡수 및 대사에 의해 

활성화 과정을 거친 후에 약효가 나타나기 때문에 발현 시간이 느립니다. 

반면, P-cabs는 K+이온에 가역적으로 결합하여 H+ K+ATPase 효소를 억제하는 약으로

작용 개시가 빠릅니다.

 

P-CABs는 양성자 펌프(proton pump)에 인접한 칼륨 채널과 상호 작용합니다. 

공유 결합하는 PPI와 달리 이온 결합합니다. 이는 P-CABs의 결합 작용이 잠재적으로 가역적임을 의미합니다. 

칼륨경쟁적 위산분비차단제의 경우 전구물질이 아니므로 활성화 과정이 필요치 않아 

약효 발현이 빠르고 한 시간 내에 최대 효과에 도달하는 장점을 가지고 있습니다. 

 

Pcabs는 개발 초반에 작용시간이 짧고 간독성으로 인해 사용이 어려웠으며 우리나라에서 최초로 사용된

Pcab인 레바넥스(레바프라잔)는 작용발현은 빨랐지만 기존 PPI보다 우수하지 않았습니다.  

두 번째 일본에서 개발된 보노프라잔이 있었고 그다음이 HK이노엔의 테고프라잔입니다.

 

넥시움과 케이캡 비교(출처: 약학정보원)

40여 년에 걸쳐 위산분비억제와 관련하여 많은 약들이 개발되어 왔습니다.

위산 관련질환은 산의 과분비와 점막보호의 감소, 약물등이 원인으로 보입니다.

히스타민 2 수용체 억제제(H2 blocker), PPI, P-CABs의 위산억제제와 위점막보호를 하는 약들이

위산 관련 질환에 사용되어 왔습니다.

 

H2 blocker는 가장 먼저 개발된 위산억제약인데 작용시간이 짧고 치료 수주 후 내성발생의 단점이 있었고

이어 개발된 PPI는 더 효과적이고 하루 1번 복용의 장점이 있지만 느린 약효 발현, 야간 산분비 억제 실패, 

간효소 변이로 약물대사증가에 의한 PPI 치료가 안 되는 그룹이 있었고, 약물상호작용, 식사영향,

활성형대사체로 바뀌는데 산성 벽세포가 필요한 단점이 있습니다.

 

P-CABs는 산활성화가 필요하지 않고 효소에 직접 결합하여 신속하게 효과를 나타냅니다.
케이캡은 25,50mg 일반정과 구강붕해정 25,50mg으로 나와 있습니다.
미란성 및 비미란성 위식도역류질환 및 위궤양, 헬리코박터박멸 등에 사용됩니다.
증상에 따라  1일 1회 50mg을 4주~8주 식사와 상관없이 복용합니다.

헬리코박터에는 50mg 2회 아목시실린, 클라리트로마이신과 병용합니다.
25mg은 미란성 위식도 역류질환 치료 후 유지요법에 사용됩니다.

 

부작용으로는 구역, 설사, 소화불량, 비인두염, 상기도 바이러스 감염, 흉부불편 등이 있습니다.
PPI약물과  마찬가지로 골절위험, 비타민 B12결핍, 저 마그네슘혈증 위험증가, 위막성대장염등이
나타날 수 있습니다.

간에 의해 대사 되므로 간 대사효소에 영향을 주는 약물과 병용 시 약효에 영향을 줄 수 있습니다. (예, 케토코나졸)

 

HK이노엔은 여러 장점을 내세워 중국등 해외 34국에서도 위식도 역류질환의 세대교체를 기대하고 있습니다.

대웅제약의 펙수클루(펙수프라잔)가 최근 새로운 P-CAB약물로 등장하였으며 국내 최초로 급만성위염의

위점막 병변개선 적응증을 추가확보하였습니다. 펙수클루는 10mg, 40mg 두 종류로 나왔는데

위염에는 10mg 하루 2번 2주간 투여합니다. 다만 위염시는 환자가 약값 전액을 본인부담해야 합니다.

 

테고프라잔을 비롯한 P-CAB 약물은 기존 PPI 대비 빠른 효과, 긴 약물 반감기와 작용지속시간, 음식물섭취와 무관,

높은 야간 위산 분비억제효과, 낮은 개인 간 약효차이 및 낮은 약물 상호 작용 등의 장점으로

빠르게  PPI시장을 대체할 것으로 보입니다.