리리카 캡슐, 항경련, 신경통약

리리카(pregabalin)는 성인에서 말초와 중추 신경병증성 통증의 치료, 뇌전증(성인에서 2차적 전신증상을 동반하거나

동반하지 않는 부분발작의 보조제), 팔, 손, 손가락, 다리, 발, 발가락에서 손상된 신경으로 인한 통증완화와

대상포진 후의 지속되는 작열감, 찌르는 듯한 통증,

근육경직, 압통, 피로, 수면곤란을 유발하는 섬유근육통 치료에 사용됩니다.

 

 

프레가발린은 1개월 이상 어린이와 성인의 특정유형의 발작치료에 다른 약물과 함께 사용됩니다.

손상된 신경에서 보내는 통증 신호의 수를 줄여 효과를 나타냅니다.

증상을 조절하는데 도움이 되지만 상태를 치료하지는 않습니다.
저용량에서 시작 점차 양을 증가시켜야 하며 갑작스러운 중단 시 신체적 의존성을 나타내는 증상인

불면증, 두통, 독감유사증상, 다한증, 신경과민, 우울 등의 금단증상이  나타날 수 있습니다.

어지러움, 두통, 구갈, 구토, 메스꺼움,변비, 부종, 집중력저하, 건망증, 불안, 근육경련, 식욕, 체중증가,

근육경련 등의 부작용이 있을 수 있으며 시야 흐림, 두드러기, 발진, 물집, 말초부종, 호흡곤란, 흉통,

자살위험증가등 심한 부작용도 나타날 수 있습니다

 

pregabalin은 가바펜티노이드(gabapentinoid, GABA의 구조적 유도체)이며

특정 칼슘채널을 억제하는 역할을 합니다. 그러나 칼슘채널을 직접 억제하는 것이 아니라

칼슘채널을 이루는 구성 단백질인 알파 2 델타 소단위가 세포 내에 만들어져서 칼슘채널이 있는

세포질 내 소포체에서 시냅스 뉴런 전 말단까지 오는 과정을 억제하므로

효과가 나타나는데 시간이 많이 걸립니다.

따라서 만족할 만한 약물의 효과가 늦게 나타납니다.

적은 양에서 점차 증가해야 하며 치료효과는 1주일부터 나타납니다.

따라서 1주일 동안 증량하여 투약하고 그 후 유지용량으로 계속 복용합니다.

 

pregabalin은 중추신경계에 존재하는 칼슘채널에 결합하여 신경전달물질 분비를 조절하여 작용을 나타냅니다.

일반적으로 세포막에 존재하는 칼슘채널을 열게 되면 칼슘이온이 유입되고 신경전달물질이 방출됩니다.

이때 관여하는 voltage-gated calcium channel의 소단위인 알파 2 델타가 통증 전달에 중요한 역할을 하는데

이 채널이 만성통증시 활성이 증가하여 열리게 되면 칼슘이온이 유입되어 통증이 발생합니다.

통증을 없애기 위해서는 칼슘이온 유입을 억제하면 됩니다.

pregabalin은 알파 2 델타를 억제하여 신경말단에서 칼슘이온 유입을 차단함으로써 통증에 관여하는

신경전달물질 분비를 감소시켜 통증을 완화합니다.

이런 식으로 진통, 항경련, 항불안작용을 나타내고 신경의 활동을 안정화하는 역할을 합니다.

pregabalin이 gabapentin보다 약 6배 정도 강하게 알파 2 델타에 결합합니다.

나트륨 채널은 차단하지 않고 아편수용체 및, cyclooxygenase활성을 변경시키지 않고
세로토닌, 도파민 수용체에 비활성이며 도파민, 세로토닌, 노르에피네프린 재흡수도 억제하지 않습니다.

GABA(gamma aminobutyrix acid)는 억제성 신경 전달 물질로 다른 신경세포에 화학메시지를 수신, 생성,

보내는 신경세포의 능력을 감소시킵니다. 뇌와 척수 등 중추신경계의 특정 신호를 차단하여 뇌의 속도를 늦춥니다.
불안, 스트레스, 두려움과 관련된 신경세포의 과잉행동을 조절하는데 중요한 역할을 하는 신경전달물질입니다.
신경세포에는 GABA a와 GABA b 두 가지 유형의 GABA 수용체가 있습니다.
GABA가 이들 수용체에 결합하면 결과적으로 신경세포의 반응성이 감소합니다.
작용 시 스트레스, 불안을 줄이고 수면을 개선시키는 효과가 있습니다.

 

GABA와 반대되는 물질로 뇌의 주요 흥분성 신경전달물질인 글루타메이트(glutamate)가 있습니다.
둘 사이의 균형으로 제대로 된 뇌의 기능을 유지할 수 있습니다.
GABA는 세로토닌과 함께 작용하고 글루타메이트로부터 만들어집니다.
GABA의 활성이 감소되면 불안, 기분장애, 자폐, 간질, 발작이 나타납니다.
고혈압, 불면증, 당뇨를 치료하거나 예방하는 데도 GABA가 도움이 되는 것으로 보고 있습니다

 

리리카캡슐 75mg

리리카(pregabalin)는 1일 총투여량을 1일 2회로 나누어 음식물과 상관없이 경구 투여하며,

투여를 중단할 경우 적어도 1주 이상의 간격을 두고 점진적으로 중단합니다.

인체에서 거의 대사 되지 않고 미변화체로 뇨로 배설되어 약물상호작용이 거의 없습니다.

주로 신장으로 배설되므로 신기능 저하 환자에 대해서는 용량조절이 필요합니다.

캡슐 25,50,75,150,300mg과 서방정 82.5,165,330mg이 출시되고 있습니다.

서방형 제제로 복용 시는 저녁식사 후에 복용을 권장합니다.

식욕증가 효과와 수분저류, 말초 부종 효과로 체중증가가 나타날 수 있습니다.

당뇨환자인 경우 비슷한 부작용을 유발하는 액토스(pioglitazone, thiazolidinedione계)를 복용 시는

심부전을 악화 또는 유발할 수 있으므로 호흡곤란, 하지부종, 부정맥, 급작스런 체중증가 시

의료진에 알려야 합니다.

 

같은 가바펜티노이드에 속하며 비슷하게 작용하는 약인 가바펜틴(뉴론틴)도 다른 발작약물과 함께

추가요법으로 부분발작과 대상포진 후의 신경통에 사용됩니다. 

두 약물 모두 어린이에 사용가능하지만 리리카는 1개월 이상 어린이의 부분발작을

치료하도록 특별히 승인되었습니다.

 

가바펜틴에서 프레가발린으로의 전환 시 용량은  6:1 비율을 적용합니다.

예. 신경병성통증으로 가바펜틴 700mg 하루 세 번 복용하다가 효능부족으로 프레가발린으로 교체 시

     가바펜틴 하루 양 2100mg>>>> 프레가발린 650mg(2100/6)   =  프레가발린 175mg으로 하루 두 번 

          (의사의 지시 없이 임의로 조정은 안됩니다)

 

리리카가 가바펜틴(3~4시간) 보다  더 빨리 (약 1시간 만에) 작용하기 시작하고 잘 흡수됩니다.

따라서 금단 증상은 리리카에서 더 많이 나타납니다.

부작용에서의 차이는  리리카에서 구갈, 시야몽롱, 가바펜틴에서 오심, 발열이 더 많이 나타납니다.

대부분의 부작용은 경미하며 몇 주 동안 사용하면 사라집니다.

심각한 부작용으로 리리카에서 횡문근융해증, 심부전, 심한 졸음이 있고,

가바펜틴에서 수면장애, 기분변화, 불안등이 더 잘 나타납니다.

 

   

프레가발린 vs. 가바펜틴