이베니티프리필드 시린지, 로모소주맙, 골다공증약

이베니티주(romosozumab 105mg)는 골절의 위험성이 높은 폐경 후 여성 골다공증 환자 및

남성 골다공증 환자의 골밀도 증가에 쓰이는 약물입니다.

권장용량은 1회 210mg(105mg을 다른 투여부위로 연속 2번)을 한 달에 한 번, 총 12회 피하주사하며

모든 환자는 칼슘과 비타민 D보조제를 추가적으로 복용해야 합니다.

정해진 투여일에 투약 못했을 경우 가능한 빨리 투여하며 그 후 마지막 투여일자로부터 매달 투여합니다.

최대 1년 투여하는데 1년 사용후에는 골형성효과가 사라지므로

이 약 치료를 완료한 후 골흡수 억제제(비스포스포네이트, 에스트로젠 제제 SERM,데노수맙 등)로의

골다공증 치료 전환이 필요합니다.

피부발진, 턱통증(특히 치과 치료후) 비인두염, 관절통, 저칼슘혈증 등의 부작용이 있으며

alendronatae비교시험에서 romosozumab투여군에서

심각한 심혈관질환의 위험이 높게 나왔습니다.

따라서 약을 투여하는 동안 심근경색 및 뇌졸중의 위험이 증가할 수 있으므로

지난 1년 이내에 심근경색이나 뇌졸중이있었던 환자, 저칼슘혈증 환자는 투여를 금합니다.

로모소주맙(Romosozumab)은 Sclerostin은 Wnt의 수용체인 LPR5/6에 결합하여

Wnt/beta-catenin 신호전달 체계를 차단하여 골대사를 조절합니다.

Sclerostin에 결합하여 억제하는 단일 클론 항체인 romosozumab은 결과적으로

Wnt/beta-catenin 신호전달체계 활성화를 통해 골형성을 촉진합니다.

또한 RANKLE/OPG 발현을 조절하여 골흡수를 억제하는 작용을 나타냅니다.

Romosozumab은 골형성을 촉진하고 일시적으로 골흡수를 억제하는 특성을 지닌 골형성 촉진제입니다.

Wnt 신호전달은 조골세포의 분화와 골형성에 중요한 역할을 합니다.

Wnt 분자는 조골세포 막표면에 있는 low-density lipoprotein receptor protein 5/6(LPR5/6) 수용체에

결합한 후에 Wnt신호전달을 활성화하여 조골세포 분화를 촉진합니다.

Sclerostin은 주로 골세포(osteocyte)에 의해 생성되는 것으로 알려졌으며 LPR5/6에 경쟁적으로

결합함으로써 조골세포에서 Wnt 신호전달을 억제해 조골세포 분화를 억제합니다.

Sclerostin억제제를 통해 조골세포 활성화를 유도하고 골형성을 촉진합니다.

Romosozumab은 sclerostin에 결합하여 그 작용을 억제하는 단일클론항체이며 골형성을 증가시키는

동시에 골흡수 억제제로도 작용하는 이중작용을 합니다.

중증 골다공증이 있는 류머티즘관절염 환자에서 6개월간 romosozumab과 denosumab 치료가

골밀도 및 질병 활성도에 미치는 영향 연구에서 3개월째 요추 골밀도 증가에 denosumab보다

romosozumab이 더 효과적인 것으로 나타났습니다.

다만 심장 발작과 같은 치명적인 부작용이 보고된 경우 이베니티(romosozumab)보다

프롤리아(denosumab)를 선택해야 하며 심한 통증은 프롤리아와 관련이 있습니다.

이베니티를 투여하는 동안 뼈, 관절, 근육통이 심해질 수 있으며 턱문제나 허벅지 뼈 부러짐의 위험을

증가시킬 수 있어 턱, 뼈, 관절 또는 근육에 심한 통증이 있으면 의료진에 알려야 합니다.

약을 투여하는 동안 큰 치과 수술을 받아서는 안됩니다.

골다공증 치료에서 가장 중요한 요소인 골절 억제 효과에 대한 근거에 따르면

PTH(부갑상선 호르몬) 계열 약물인 teriparatide(포스테오, 테로사), abaloparatide는

척추 및 비척추 골절을 감소시키는 것으로 나타났습니다.

골형성 촉진과 골흡수억제 작용을 동시에 갖는 monoclonal antibody 인 romosozumab은

척추, 비척추, 고관절 골절 모두에 효과적인 것으로 입증되었습니다.

현재 골다공증 치료의 주축이 되고 있는 골흡수 억제제는 점차

골형성촉진제(부갑상선 호르몬제, Sclerostin억제제)에 의해 대체될 것으로 전망하지만

주사 치료만 가능하고 치료에 많은 비용이 소요되는 문제점이 있습니다.