액토스(pioglitazone)는 2형 당뇨환자의 혈당조절을 하기 위해 식사요법, 운동 요법과 함께 투여하며
단독 또는 다른 당뇨약과 병용하는 약입니다.
식사와 관계없이 1일 1회 복용하며 18세 미만에는 권장되지 않습니다.
피오글리타존은 먹는 당뇨치료약 중 티아졸리딘디온(thiazolidinedione) 계열에 속하는 약입니다.
작용기전은 췌장에서 분비되어, 혈액에서 세포로 포도당을 이동시키는 작용을 하는 인슐린에 대한
조직의 민감성을 증가시켜 좀 더 잘 반응하게 하는 것입니다.
PPAR(peroxisome proliferator activated receptor)과산화소체 증식제 활성화 수용체 gamma 효능약-
으로 지방분해를 촉진하는 과정에서 인슐린에 대한 감수성을 증가시킵니다.
peroxisome은 세포 내 소기관으로 많은 종류의 산화물을 처리하는 장소인데 간에서 담즙산과 콜레스테롤
합성, 지방산의 산화에 관여합니다. 지질분해의 증식을 활성화하는 수용체가 PPAR인데 알파, 베타, 감마
3종류가 있습니다. 알파는 지질대사에 중요한 역할을 하며 중성지방에 쓰이는 페노피브레이트(fenofibrate)
가 해당되고 베타는 염증에 관련되고 감마가 당뇨에 관련됩니다.
액토스는 또 간에서의 포도당 신생(gluconeogenesis)을 감소시킵니다.
인슐린의 분비증가 없이 인슐린에 대한 저항성을 감소시키고 일정 농도이하로는 포도당 수치를
낮추지 않아 다른 당뇨약과 병용하지 않는 한 저혈당은 나타나지 않습니다.
인슐린이 없으면 효과가 없습니다.
부작용은 두통, 근육통, 사지통, 인후통, 시력변화, 배뇨통, 빈뇨, 혈뇨, 위통, 오심, 구토,
피부, 눈의 황변, 간독성 등이 있을 수 있습니다.
이 계열의 특징적인 부작용은 부종, 심부전위험 증가, 체중증가, 골절위험증가입니다.
신장에서 수분 재흡수를 증가시켜 부종을 일으키는데 체액저류는 심부전을 악화시킬 수 있으며
인슐린과 병용 시 특히 잘 일어납니다. 숨참, 예상하지 못한 기침, 부종, 피로증상이 나타나며 치료를
시작할 때나 용량조절 시 주의해야 합니다. 부종, 피하지방축적(내장지방은 영향이 없거나 감소)과 관련
체중증가가 나타납니다. 골생성을 억제하여 골절위험이 증가할 수 있습니다.
같은 티아졸리딘디온계열 당뇨약으로 듀비에(lobeglitazone)가 있습니다.
PPAR 감마와 알파 수용체에 모두 작용하여 혈당 강하와 함께 지질저하 효과가 있습니다.
액토스보다 수용체 친화력이 강한 것으로 보고 되었습니다.
하지만 이 계열 약물의 주의 사항인 심부전 위험, 부종, 체중증가, 황반부종, 장기투여 시
골절위험이 있습니다.
2형 당뇨에서 인슐린의 역할은 매우 중요합니다.
인슐린, 혈당, 2형 당뇨의 상관관계
1. 먹은 음식(탄수화물)이 분해되어 포도당이 됨
2. 포도당이 혈액으로 들어가, 췌장에 인슐린을 분비하라는 신호를 보냄
3. 인슐린은 포도당이 세포 안으로 들어가게 돕고 이것이 에너지원으로 쓰임
4. 인슐린이 간에 신호를 보내 다음을 위해 포도당을 저장하게 함
5. 포도당이 세포로 들어가면 혈중 포도당 수치는 감소, 췌장에 인슐린을 줄이라는 신호를 보냄
6. 인슐린 수치가 낮아지면 간에서 포도당을 유리함.
(간에 저장된 포도당은 언제나 에너지원으로 가능한 상태-한동안 굶는 상태에서도)
인슐린저항성, 당뇨발생
1. 많은 포도당이 혈류로 들어감
2. 포도당을 세포로 보내기 위해 췌장이 더 많은 인슐린 분비
3. 시간이 지나면서 세포들이 모든 인슐린에 반응하지는 않게 됨(인슐린에 저항)
4. 세포가 반응하게 만들기 위해 췌장은 인슐린을 계속 분비
5. 결국 췌장이 견디지 못하고 혈당이 오름
6. 혈중 당이 많으면 인체에 아주 해로운 상황이 되므로 가능한 한 빨리 제거되어야 함
7. 간과 근육에 혈당을 저장하라는 신호를 보내고 포화상태가 되면 간의 포도당을
지방 세포로 보내 체지방으로 저장하게 함
8. 체중 증가
9. 당뇨 전 단계, 당뇨 발생
인슐린 민감성을 높이면 인슐린이 덜 필요하게 되어 췌장의 부담을 덜어줍니다.
액토스나 메트포르민은 인슐린 저항성을 감소시켜 당뇨를 개선시킴으로써 고혈당으로 인한
잠재적인 심혈관계질환, 고지혈증 등의 위험에 예방효과를 가지며 이는 노화를 늦추고
치매를 예방하는 효과로도 이어집니다.
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